Dexamethason
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| Klinische Daten | |
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| Handelsnamen | Decadron, Ozurdex, Dexycu, andere |
| AHFS/Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a682792 |
| Lizenz-Daten |
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| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege der Verabreichung | Durch den Mund, intravenös, intramuskulär, subkutan, intraossär, intravitreal, Augentropfen |
| ATC-Code | |
| Rechtlicher Status | |
| Rechtlicher Status |
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| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 80–90% |
| Proteinbindung | 77% |
| Stoffwechsel | Leber |
| Eliminationshalbwertszeit | biologische Halbwertszeit: 36 bis 54 Stunden; Plasmahalbwertszeit: 4 bis 5 Stunden |
| Ausscheidung | Urin (65%) |
| Bezeichnungen | |
IUPAC-Bezeichnung
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| CAS-Nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB-Ligand |
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C22H29FO5 |
| Molare Masse | 392,467 g-mol-1 |
| 3D-Modell (JSmol) | |
| Schmelzpunkt | 262 °C (504 °F) |
SMILES
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InChI
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  (Was ist das?) (Überprüfen) | |
Dexamethason ist ein Glukokortikoid, das zur Behandlung von rheumatischen Beschwerden, einer Reihe von Hautkrankheiten, schweren Allergien, Asthma, chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, Krupp, Hirnschwellung, Augenschmerzen nach Augenoperationen, dem Syndrom der Vena cava superior (einer Komplikation bei einigen Krebsarten) und zusammen mit Antibiotika bei Tuberkulose eingesetzt wird. Bei Nebennierenrindeninsuffizienz kann es in Kombination mit einem Mineralocorticoid-Medikament wie Fludrocortison eingesetzt werden. Bei vorzeitigen Wehen kann es eingesetzt werden, um das Ergebnis für das Baby zu verbessern. Dexamethas kann durch den Mund, als Injektion in einen Muskel, als Injektion in eine Vene, als topische Creme oder Salbe für die Haut oder als topische Lösung für das Auge verabreicht werden. Die Wirkung von Dexamethason tritt häufig innerhalb eines Tages ein und hält etwa drei Tage lang an. ⓘ
Die langfristige Anwendung von Dexamethason kann zu Soor, Knochenschwund, Katarakten, leichten Blutergüssen oder Muskelschwäche führen. In den Vereinigten Staaten gehört Dexamethason zur Schwangerschaftskategorie C, was bedeutet, dass es nur angewendet werden sollte, wenn der Nutzen voraussichtlich größer ist als die Risiken. In Australien ist die orale Einnahme in die Kategorie A eingestuft, was bedeutet, dass es häufig in der Schwangerschaft eingesetzt wurde und keine Probleme für das Baby verursacht hat. In der Stillzeit sollte es nicht eingenommen werden. Dexamethason hat eine entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkung. ⓘ
Dexamethason wurde erstmals 1957 von Philip Showalter Hench synthetisiert und 1958 für die medizinische Verwendung zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation. Im Jahr 2019 war es das 359. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten, mit weniger als 1 Million Verschreibungen. ⓘ
| Strukturformel ⓘ | |||||||||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Dexamethason | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C22H29FO5 | ||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
farblose Kristalle | ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
| ATC-Code |
A01AC02, C05AA09, D07AB19, D07XB05, D10AA03, H02AB02, R01AD03, S01BA01, S01CB01, S02BA06, S03BA01 | ||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | 392,47 g·mol−1 | ||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | ||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
262–264 °C | ||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten |
54 mg·kg−1 (LD50, Ratte, i.p.) | ||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||||||||
Dexamethason (9-Fluor-16α-methylprednisolon), als Präparatname auch kurz Dexa, ist ein künstliches Glucocorticoid, das entzündungshemmend und dämpfend auf das Immunsystem wirkt. Es gehört zu den langwirkenden Glucocortikoiden und wirkt rund 25-mal stärker als das körpereigene Cortisol. Es besitzt keine relevante mineralkortikoide Wirkung. ⓘ
Vom Cortisol unterscheidet es sich durch die Doppelbindung zwischen C-1 und C-2, eine zusätzliche Methylgruppe am C-16 und eine Fluorierung am C-9. ⓘ
Medizinische Anwendungen
Entzündungshemmend
Dexamethason wird zur Behandlung vieler Entzündungs- und Autoimmunerkrankungen wie rheumatoide Arthritis und Bronchospasmus eingesetzt. Idiopathische thrombozytopenische Purpura, eine Abnahme der Thrombozytenzahl aufgrund eines Immunproblems, spricht auf 40 mg täglich über vier Tage an; es kann in 14-tägigen Zyklen verabreicht werden. Es ist unklar, ob Dexamethason bei dieser Erkrankung wesentlich besser wirkt als andere Glukokortikoide. ⓘ
Dexamethason wird auch in geringen Mengen vor und/oder nach bestimmten zahnärztlichen Eingriffen verabreicht, z. B. nach der Extraktion der Weisheitszähne, einem Eingriff, der häufig geschwollene Wangen verursacht. ⓘ
Dexamethason wird häufig zur Behandlung von Krupp bei Kindern verabreicht, da eine einzige Dosis die Schwellung der Atemwege reduzieren kann, um die Atmung zu verbessern und die Beschwerden zu verringern. ⓘ
Bei der Behandlung von Plantarfasziitis wird es in die Ferse gespritzt, manchmal in Verbindung mit Triamcinolonacetonid. ⓘ
Es ist nützlich, um einem allergischen anaphylaktischen Schock entgegenzuwirken, wenn es in hohen Dosen verabreicht wird. ⓘ
Es ist in bestimmten Augentropfen - insbesondere nach Augenoperationen - und als Nasenspray sowie in bestimmten Ohrentropfen enthalten (kann mit einem Antibiotikum und einem Antimykotikum kombiniert werden). Intravitreale Steroidimplantate mit Dexamethason wurden von der US Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Augenkrankheiten wie diabetischem Makulaödem, Zentralvenenverschluss und Uveitis zugelassen. Dexamethason wurde auch zusammen mit Antibiotika zur Behandlung akuter Endophthalmitis eingesetzt. ⓘ
Dexamethason wird in transvenös verschraubten Herzschrittmacherkabel verwendet, um die Entzündungsreaktion des Herzmuskels zu minimieren. Das Steroid wird in das Myokard freigesetzt, sobald die Schraube herausgezogen wird, und kann aufgrund der Verringerung der Entzündungsreaktion eine wichtige Rolle bei der Minimierung der akuten Schrittmacherschwelle spielen. Die typische Menge in einer Elektrodenspitze beträgt weniger als 1,0 mg. ⓘ
Dexamethason kann bei einer bakteriellen Meningitis vor der Gabe von Antibiotika verabreicht werden. Es reduziert die Entzündungsreaktion des Körpers auf die durch die Antibiotika abgetöteten Bakterien (das Absterben der Bakterien setzt entzündungsfördernde Botenstoffe frei, die eine schädliche Reaktion hervorrufen können), wodurch Hörverlust und neurologische Schäden verringert werden. ⓘ
Krebs
Krebskranke, die sich einer Chemotherapie unterziehen, erhalten häufig Dexamethason, um bestimmten Nebenwirkungen ihrer Antitumorbehandlung entgegenzuwirken. Dexamethason kann die antiemetische Wirkung von 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, wie z. B. Ondansetron, verstärken. Der genaue Mechanismus dieser Wechselwirkung ist nicht genau geklärt, aber es wird vermutet, dass diese Wirkung unter anderem auf eine Hemmung der Prostaglandinsynthese, entzündungshemmende Wirkungen, immunsuppressive Wirkungen, eine verringerte Freisetzung endogener Opioide oder eine Kombination der oben genannten Faktoren zurückzuführen ist. ⓘ
Bei Hirntumoren (primär oder metastasiert) wird Dexamethason eingesetzt, um der Entwicklung von Ödemen entgegenzuwirken, die schließlich andere Hirnstrukturen komprimieren könnten. Es wird auch bei einer Rückenmarkskompression verabreicht, bei der ein Tumor auf das Rückenmark drückt. Die Beweise für die Sicherheit und Wirksamkeit von Dexamethason bei der Behandlung bösartiger Hirntumoren sind nicht eindeutig. ⓘ
Dexamethason wird auch als direktes Chemotherapeutikum bei bestimmten hämatologischen Malignomen eingesetzt, insbesondere bei der Behandlung des Multiplen Myeloms, bei der Dexamethason allein oder in Kombination mit anderen Chemotherapeutika verabreicht wird, am häufigsten mit Thalidomid (Thal-dex), Lenalidomid, Bortezomib (Velcade, Vel-dex) oder einer Kombination aus Doxorubicin (Adriamycin) und Vincristin oder Bortezomib/Lenalidomid/Dexamethason. ⓘ
COVID-19
Dexamethason wird vom National Health Service im Vereinigten Königreich und den National Institutes of Health (NIH) in den USA für Menschen mit COVID-19 empfohlen, die entweder mechanisch beatmet oder mit zusätzlichem Sauerstoff (ohne Beatmung) versorgt werden müssen. ⓘ
Das Leitliniengremium der Infectious Diseases Society of America (IDSA) empfiehlt den Einsatz von Glukokortikoiden bei Menschen mit schwerer COVID-19, definiert als Menschen mit einem SpO2-Wert von ≤94 % bei Raumluft, und bei Menschen, die zusätzlichen Sauerstoff, mechanische Beatmung oder extrakorporale Membranoxygenierung (ECMO) benötigen. Die IDSA empfiehlt, bei Personen mit COVID-19 ohne Hypoxämie, die zusätzlichen Sauerstoff erfordert, keine Glukokortikoide zu verwenden. ⓘ
Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) empfiehlt für die Behandlung von Menschen mit COVID-19 eher systemische Kortikosteroide als keine systemischen Kortikosteroide (starke Empfehlung, basierend auf mäßiger Sicherheit der Evidenz). Die WHO empfiehlt, bei der Behandlung von Menschen mit nicht-schwerer COVID-19 keine Kortikosteroide einzusetzen (bedingte Empfehlung, basierend auf Beweisen mit geringer Sicherheit). ⓘ
Die RECOVERY-Studie der Universität Oxford veröffentlichte eine Pressemitteilung, in der vorläufige Ergebnisse bekannt gegeben wurden, wonach das Medikament die Zahl der Todesfälle bei Teilnehmern, die an ein Beatmungsgerät angeschlossen waren, um etwa ein Drittel und bei Teilnehmern, die Sauerstoff erhielten, um etwa ein Fünftel reduzieren konnte; Menschen, die keine Atemunterstützung benötigten, profitierten nicht davon. Eine Meta-Analyse von sieben klinischen Studien mit schwerkranken COVID-19-Teilnehmern, die jeweils mit einem von drei verschiedenen Kortikosteroiden behandelt wurden, ergab eine statistisch signifikante Verringerung der Sterblichkeit. Die größte Verringerung wurde mit Dexamethason erzielt (36 % im Vergleich zu Placebo). ⓘ
Im September 2020 hat die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) die Verwendung von Dexamethason bei Erwachsenen und Jugendlichen ab zwölf Jahren und einem Gewicht von mindestens 40 Kilogramm, die eine zusätzliche Sauerstofftherapie benötigen, genehmigt. Dexamethason kann durch den Mund eingenommen oder als Injektion oder Infusion (Tropf) in eine Vene verabreicht werden. ⓘ
Im November 2020 empfahl die Clinical Pharmacology Task Group der kanadischen Gesundheitsbehörde Dexamethason für Krankenhauspatienten, die mechanisch beatmet werden müssen. ⓘ
Der Wirkmechanismus von Dexamethason besteht in der Unterdrückung der Interferon-Typ-I-Programme in der Spätphase bei schweren COVID-19-Patienten. ⓘ
Endokrinologie
Dexamethason wird zur Behandlung der sehr seltenen Störung der Glukokortikoidresistenz eingesetzt. ⓘ
Bei Nebenniereninsuffizienz und Morbus Addison wird Dexamethason verschrieben, wenn der Patient auf Prednison oder Methylprednisolon nicht gut anspricht. ⓘ
Es kann bei angeborener Nebennierenhyperplasie bei älteren Jugendlichen und Erwachsenen eingesetzt werden, um die ACTH-Produktion zu unterdrücken. Es wird in der Regel nachts verabreicht. ⓘ
Schwangerschaft
Dexamethason kann Frauen mit dem Risiko einer Frühgeburt verabreicht werden, um die Lungenreifung des Fötus zu fördern. Die Verabreichung von Dexamethason einen Tag bis eine Woche vor der Entbindung wurde mit einem niedrigen Geburtsgewicht in Verbindung gebracht, jedoch nicht mit einer erhöhten Sterblichkeitsrate bei Neugeborenen. ⓘ
Dexamethason wurde während der Schwangerschaft auch als Off-Label-Behandlung für die Symptome der kongenitalen adrenalen Hyperplasie (CAH) bei weiblichen Säuglingen eingesetzt. CAH verursacht eine Reihe von körperlichen Anomalien, insbesondere uneindeutige Genitalien. Eine frühe pränatale CAH-Behandlung reduziert nachweislich einige CAH-Symptome, behandelt aber nicht die zugrunde liegende angeborene Störung. Diese Behandlung ist umstritten: Sie ist unzureichend untersucht, nur etwa einer von zehn Föten der behandelten Frauen ist von der Erkrankung bedroht, und es wurden schwerwiegende unerwünschte Ereignisse dokumentiert. Der experimentelle Einsatz von Dexamethason in der Schwangerschaft zur Behandlung von fetalem CAH wurde in Schweden eingestellt, nachdem in einem von fünf Fällen unerwünschte Ereignisse aufgetreten waren. ⓘ
In einer kleinen klinischen Studie wurden bei einer kleinen Gruppe von pränatal behandelten Kindern langfristige Auswirkungen auf das verbale Arbeitsgedächtnis festgestellt, doch kann die Studie aufgrund der geringen Anzahl von Probanden nicht als endgültig angesehen werden. ⓘ
Erkrankungen in großer Höhe
Dexamethason wird zur Behandlung des Höhenhirnödems (HACE) und des Höhenlungenödems (HAPE) eingesetzt. Es wird häufig bei Bergsteigerexpeditionen mitgeführt, um den Bergsteigern zu helfen, die Komplikationen der Höhenkrankheit zu bewältigen. ⓘ
Übelkeit und Erbrechen
Intravenöses Dexamethason ist wirksam zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei Patienten, die operiert wurden und deren postoperative Schmerzen mit lang wirksamen spinalen oder epiduralen Opioiden behandelt wurden. ⓘ
Die Kombination aus Dexamethason und einem 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten wie Ondansetron ist bei der Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen wirksamer als ein 5-HT3-Rezeptor-Antagonist allein. ⓘ
Halsweh
Eine einmalige Gabe von Dexamethason oder einem anderen Steroid beschleunigt die Besserung von Halsschmerzen. ⓘ
Kontraindikationen
Zu den Kontraindikationen von Dexamethason gehören unter anderem:
- Unkontrollierte Infektionen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Dexamethason
- Zerebrale Malaria
- Systemische Pilzinfektion
- Gleichzeitige Behandlung mit Lebendvirusimpfstoffen (einschließlich Pockenimpfstoff) ⓘ
Unerwünschte Wirkungen
Bei niedrigdosierter Einmalgabe sind keine Nebenwirkungen zu erwarten. Wie auch bei anderen Wirkstoffen aus der Gruppe der künstlichen Glucocorticoide kann es unter Dexamethason zu Knochenabbau kommen; weitere mögliche Nebenwirkungen sind u. a. Bluthochdruck sowie eine Verringerung der Muskelmasse und eine Tendenz zur Einlagerung von Fett im Bauchraum (siehe hierzu auch Glucocorticoide#Nebenwirkungen). Sind Behandelte starker Sonneneinstrahlung ausgesetzt, kann es temporär zu Steroidakne kommen. ⓘ
Die genaue Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen von Dexamethason ist nicht bekannt. Daher wurden Schätzungen über die Häufigkeit der unten aufgeführten unerwünschten Wirkungen auf der Grundlage der unerwünschten Wirkungen verwandter Kortikosteroide und der verfügbaren Dokumentation über Dexamethason vorgenommen. ⓘ
Häufig
- Akne
- Amnesie
- Geburtsfehler
- Katarakt (bei Langzeitbehandlung tritt er bei etwa 10 % der Patienten auf)
- Verwirrung
- Depressionen
- Dyspepsie
- Euphorie
- Kopfschmerzen
- Schluckauf (bei Langzeitbehandlung tritt er bei etwa 11 % der Patienten auf)
- Hyperglykämie
- Bluthochdruck
- Beeinträchtigte Hautheilung und Wundheilung
- Erhöhter Appetit
- Erhöhtes Risiko für virale, bakterielle, pilzartige und parasitäre Infektionen
- Schlaflosigkeit
- Reizbarkeit
- Unwohlsein
- Muskelschwund und Myopathie
- Übelkeit
- Bluthochdruck am Auge
- Osteoporose
- Schwindel
- Erbrechen
- Gewichtszunahme ⓘ
Unbekannte Häufigkeit
- Abdominale Distension
- Unterdrückung der Nebennierenfunktion
- Allergische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie)
- Arterielle Thrombose
- Aspergillose
- Blutergüsse
- Candidose
- Kardiomyopathie
- Gaumenspalte
- Verdünnung der Hornhaut oder Sklera
- Cushing-Syndrom
- Ödeme
- Ösophagus-Geschwür
- Plethora im Gesicht
- Grüner Star (Glaukom)
- Wachstumsverzögerung (bei Kindern)
- Herpes zoster
- Hypernatriämie
- Hypertriglyceridämie
- Hypokalzämie
- Hypokaliämie
- Intrakranielle Hypertonie (Langzeitbehandlung)
- Leukozytose
- Manie
- Mukormykose
- Pankreatitis (Entzündung der Bauchspeicheldrüse)
- Papillenödem
- Ulcus pepticum
- Proteinkatabolismus (verursacht Stickstoffmangel)
- Psychische Abhängigkeit
- Psychose
- Krampfanfälle
- Atrophie der Haut
- Striae
- Teleangiektasien
- Thromboembolien
- Venöse Thrombose
- Kollaps der Wirbelsäule ⓘ
Entzug
Ein plötzlicher Entzug nach einer Langzeitbehandlung mit Kortikosteroiden kann dazu führen:
- Nebenniereninsuffizienz
- Arthralgie
- Bindehautentzündung
- Tod
- Fieber
- Blutdruckabfall
- Myalgie
- Knötchen (Medizin) (schmerzhafter, juckender Hautzustand)
- Rhinitis
- Gewichtsabnahme ⓘ
Wechselwirkungen
Bekannte Arzneimittelwechselwirkungen sind:
- Induktoren von hepatischen mikrosomalen Enzymen wie Barbiturate, Phenytoin und Rifampicin können die Halbwertszeit von Dexamethason verringern.
- Die gleichzeitige Behandlung mit oralen Kontrazeptiva kann das Verteilungsvolumen von Dexamethason erhöhen. ⓘ
Pharmakologie
Als Glucocorticoid ist Dexamethason ein Agonist des Glucocorticoidrezeptors (GR). Es hat eine minimale Mineralokortikoid-Aktivität. ⓘ
Chemie
Dexamethason ist ein synthetisches Pregnan-Kortikosteroid und Derivat von Cortisol (Hydrocortison) und ist auch als 1-Dehydro-9α-fluor-16α-methylhydrocortison oder als 9α-Fluor-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion bekannt. Die Molekular- und Kristallstruktur von Dexamethason wurde durch Röntgenkristallographie bestimmt. Es ist ein Stereoisomer von Betamethason, wobei sich die beiden Verbindungen nur in der räumlichen Konfiguration der Methylgruppe an Position 16 unterscheiden (siehe Steroidnomenklatur). ⓘ
Synthese
Zur Synthese von Dexamethason wird 16β-Methylprednisolonacetat zum 9,11-Dehydroderivat dehydriert. Dieses wird dann mit einer Hypobromitquelle, wie z. B. basischem N-Bromsuccinimid, umgesetzt, um das 9α-Brom-11β-Hydrin-Derivat zu bilden, das dann zu einem Epoxid ringgeöffnet wird. Eine Ringöffnungsreaktion mit Fluorwasserstoff in Tetrahydrofuran ergibt Dexamethason. ⓘ
Geschichte
Dexamethason wurde erstmals 1957 von Philip Showalter Hench synthetisiert. Es wurde 1958 für den medizinischen Gebrauch eingeführt. ⓘ
Am 16. Juni 2020 gab die RECOVERY-Studie vorläufige Ergebnisse bekannt, wonach Dexamethason die Überlebensrate von Patienten mit COVID-19 im Krankenhaus, die Sauerstoff erhalten oder an ein Beatmungsgerät angeschlossen sind, verbessert. Vorteile wurden nur bei Patienten beobachtet, die eine Atemunterstützung benötigten; bei denjenigen, die keine Atemunterstützung benötigten, war die Überlebensrate schlechter als in der Kontrollgruppe, obwohl der Unterschied möglicherweise auf einen Zufall zurückzuführen war. Ein Vorabdruck mit dem vollständigen Datensatz wurde am 22. Juni 2020 veröffentlicht, und die Nachfrage nach Dexamethason stieg nach der Veröffentlichung des Vorabdrucks sprunghaft an. Der vorläufige Bericht wurde am 18. Juli 2020 in The New England Journal of Medicine veröffentlicht. Der Abschlussbericht wurde im Februar 2021 veröffentlicht. ⓘ
Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) weist darauf hin, dass Dexamethason schwer kranken und kritischen Patienten vorbehalten sein sollte, die in einem Krankenhaus mit COVID-19 behandelt werden, und die WHO-Generaldirektorin erklärte: "Die WHO betont, dass Dexamethason nur bei Patienten mit schweren oder kritischen Erkrankungen unter enger klinischer Überwachung eingesetzt werden sollte. Es gibt keine Beweise dafür, dass dieses Medikament bei Patienten mit leichteren Erkrankungen oder als Präventivmaßnahme wirkt, und es könnte Schaden anrichten." Im Juli 2020 erklärte die WHO, sie sei dabei, die Behandlungsrichtlinien zu aktualisieren, um Dexamethason oder andere Steroide einzubeziehen. Im September 2020 veröffentlichte die WHO aktualisierte Leitlinien zum Einsatz von Kortikosteroiden bei COVID-19. ⓘ
Im Juli 2020 begann die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) mit der Überprüfung der Ergebnisse des RECOVERY-Studienarms, der die Verwendung von Dexamethason bei der Behandlung von Patienten mit COVID-19, die ins Krankenhaus eingeliefert wurden, beinhaltete, um eine Stellungnahme zu den Ergebnissen und insbesondere zur potenziellen Verwendung von Dexamethason für die Behandlung von Erwachsenen mit COVID-19 abzugeben. Im September 2020 erhielt die EMA einen Antrag auf Zulassung von Dexamethason für COVID-19. ⓘ
Gesellschaft und Kultur
Preis
Dexamethason ist preisgünstig. In den Vereinigten Staaten kostet eine Monatsdosis in der Regel weniger als 25 US-Dollar. In Indien kostet eine Kur zur Behandlung vorzeitiger Wehen etwa 0,50 US-Dollar. Das Medikament ist in den meisten Regionen der Welt erhältlich. ⓘ
Nichtmedizinische Anwendung
Dexamethason wird in legalen Bordellen in Bangladesch an Prostituierte verabreicht, die noch nicht volljährig sind, und bewirkt eine Gewichtszunahme, um sie für Kunden und Polizei älter und gesünder erscheinen zu lassen. ⓘ
Dexamethason und die meisten Glucocorticoide sind von Sportverbänden einschließlich der Welt-Anti-Doping-Agentur verboten. ⓘ
Tierärztliche Verwendung
In Kombination mit Marbofloxacin (CAS-Nummer 115550-35-1) und Clotrimazol ist Dexamethason unter dem Namen Aurizon (CAS-Nummer 50-02-2) erhältlich und wird zur Behandlung schwieriger Ohrinfektionen, insbesondere bei Hunden, eingesetzt. Es kann auch mit Trichlormethiazid kombiniert werden, um Pferde mit Schwellungen der distalen Gliedmaßen und allgemeinen Blutergüssen zu behandeln. ⓘ
Verwendung
Dexamethason-Suppressionstest
Mit Dexamethason wird der Dexamethasontest (auch Dexamethason-Suppressionstest genannt) in der Diagnostik des Cushing-Syndroms (krankhaft erhöhte Konzentration des Cortisolspiegels) durchgeführt. Es wird unterschieden zwischen einem Kurzzeittest mit einer einmaligen Dexamethasongabe sowie einem Langzeittest mit einer Dexamethasongabe über vier Tage. Da Dexamethason dieselben Feedbackrezeptoren anspricht wie Cortisol, wird im gesunden Organismus die körpereigen gebildete Cortisolmenge verringert. Fällt der Cortisolplasmaspiegel hingegen nicht ab, ist der Regelkreis krankhaft gestört. Dexamethason verfälscht im Gegensatz zu anderen synthetischen Steroidhormonen die laborchemische Cortisolbestimmung nicht. ⓘ
Entwicklung, Vermarktung, Präparate
Dexamethason (Merck KGaA) kam in den 1960er Jahren als Arzneimittel auf den Markt, die ersten Präparate hießen Decadron, Dexamed, Fortecortin, Millicorten. Heute gibt es zudem zahlreiche Generika, viele verschiedene pharmazeutische Formulierungen und medizinische Fixkombinationen (Kombipräparate). Die Mittel werden systemisch (oral, intravenös, intramuskulär) sowie lokal (z. B. am Auge, im Ohr, in der Nase, auf der Haut/Kopfhaut, intraartikulär, subkonjunktival) angewendet. Es gibt verschiedene Salze und Ester für die diversen Zubereitungen, wie etwa das wasserlösliche Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium für wässrige Lösungen, die nahezu wasserunlöslichen Verbindungen Dexamethasonacetat und Dexamethasonisonicotinat für Salben und Kristallsuspensionen, den Fettsäureester Dexamethasonpalmitat für Emulsionen. Dexamethason als Base wird in Salben, Suspensionen, Cremes und Tabletten verarbeitet. ⓘ
Für die lokale Anwendung am Auge und Ohr kommen auch Kombinationen mit antibiotischen Wirkstoffen zum Einsatz, beispielsweise mit Tobramycin (Tobradex Augentropfen), Gentamicin (Dexamytrex Augensalbe/-tropfen), Neomycin (Dispadex comp. Augentropfen), Neomycin plus Polymyxin B (Isopto-Max Augensalbe/-suspension), Ciprofloxacin (Ciclodex Ohrentropfen), Levofloxacin (Levendex Augentropfen) oder Oxytetracyclin (Corti Biciron). Kombinationspräparate mit lokalanästhetischen Wirkstoffen wurden für otologische (Otobacid N Ohrentropfen) und intraartikuläre Anwendungen (Supertendin Injektionssuspension) entwickelt. ⓘ
Vergleichbare Präparate gibt es ebenfalls für die Tiermedizin. ⓘ
Dexamethason ist ferner ein in der Rezeptur (Eigenherstellung von Arzneimitteln in der Apotheke) gebräuchlicher Arzneistoff. ⓘ