Cephalosporine
Cephalosporine (von kephale κέφαλη für „Kopf“ und sporos σπόρος für „Spore“) bilden eine Gruppe von Breitband-Antibiotika und gehören, wie Penicillin, zu den β-Lactam-Antibiotika. Sie wirken bakterizid, indem sie bei sich teilenden Bakterien den Neuaufbau der Zellwände (hier die innere Quervernetzung der Mureinschicht) hemmen. ⓘ
Natürlicherweise kommen Cephalosporine im Schimmelpilz Acremonium chrysogenum (ehemals Cephalosporium acremonium) als Cephalosporin-C vor. Cephalosporin-C wurde 1945 erstmals von Giuseppe Brotzu an der Universität Cagliari entdeckt und von Edward Abraham und Kollegen in Oxford näher untersucht. Die chemische Struktur, die Ähnlichkeiten mit der Struktur von Penicillin G aufweist, wurde 1953 aufgeklärt. Es ist wegen seiner schwachen pharmakologischen Wirkung ohne Bedeutung, dient bis heute aber als Grundsubstanz zur Herstellung von wirksameren halbsynthetischen Cephalosporinen. Die Biofermentation findet heute hauptsächlich in der Provinz Hubei in China statt. ⓘ
| Cephalosporin ⓘ | |
|---|---|
| Wirkstoffklasse | |
 Kernstruktur der Cephalosporine | |
| Identifikatoren der Klasse | |
| Verwendung | Bakterielle Infektion |
| ATC-Code | J01D |
| Biologisches Ziel | Penicillin-bindende Proteine |
| Klinische Daten | |
| Drogen.de | Medikamenten-Klassen |
| Externe Links | |
| MeSH | D002511 |
Die Cephalosporine (sg. /ˌsɛfələˈspɔːrɪn, ˌkɛ-, -loʊ-/) sind eine Klasse von β-Lactam-Antibiotika, die ursprünglich von dem Pilz Acremonium abstammen, der früher als Cephalosporium bekannt war. ⓘ
Zusammen mit den Cephamycinen bilden sie eine Untergruppe der β-Laktam-Antibiotika, die Cepheme genannt werden. Die Cephalosporine wurden 1945 entdeckt und 1964 erstmals verkauft. ⓘ
Entdeckung
Der aerobe Schimmelpilz, der das Cephalosporin C hervorbrachte, wurde im Juli 1945 von dem italienischen Pharmakologen Giuseppe Brotzu im Meer in der Nähe eines Abwasserauslasses in Su Siccu, am Hafen von Cagliari auf Sardinien, gefunden. ⓘ
Medizinische Anwendungen
Cephalosporine können zur Prophylaxe und Behandlung von Infektionen eingesetzt werden, die durch Bakterien verursacht werden, die für diese spezielle Form von Antibiotika empfindlich sind. Die Cephalosporine der ersten Generation sind vor allem gegen grampositive Bakterien wie Staphylokokken und Streptokokken wirksam. Sie werden daher vor allem bei Haut- und Weichteilinfektionen und zur Vorbeugung von im Krankenhaus erworbenen chirurgischen Infektionen eingesetzt. Aufeinanderfolgende Generationen von Cephalosporinen haben eine höhere Aktivität gegen gramnegative Bakterien, wenn auch oft mit einer geringeren Aktivität gegen grampositive Organismen. ⓘ
Das Antibiotikum kann bei Patienten eingesetzt werden, die aufgrund der anderen β-Lactam-Antibiotikastruktur allergisch auf Penicillin reagieren. Das Medikament kann mit dem Urin ausgeschieden werden. ⓘ
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigen unerwünschten Arzneimittelwirkungen (UAW) (≥ 1 % der Patienten) im Zusammenhang mit der Cephalosporin-Therapie gehören: Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Elektrolytstörungen sowie Schmerzen und Entzündungen an der Injektionsstelle. Zu den seltenen unerwünschten Wirkungen (0,1-1 % der Patienten) gehören Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel, orale und vaginale Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis, Superinfektion, Eosinophilie, Nephrotoxizität, Neutropenie, Thrombozytopenie und Fieber. ⓘ
Die häufig zitierte Zahl von 10 % der Patienten mit allergischer Überempfindlichkeit gegen Penicilline und/oder Carbapeneme, die auch eine Kreuzreaktivität mit Cephalosporinen aufweisen, stammt aus einer Studie aus dem Jahr 1975, in der die ursprünglichen Cephalosporine untersucht wurden, und die anschließende Politik "Sicherheit geht vor" führte dazu, dass diese Zahl weithin zitiert wurde und man davon ausging, dass sie für alle Mitglieder der Gruppe gilt. Daher wurde allgemein erklärt, dass sie bei Patienten mit einer Vorgeschichte schwerer, unmittelbarer allergischer Reaktionen (Urtikaria, Anaphylaxie, interstitielle Nephritis usw.) auf Penicilline, Carbapeneme oder Cephalosporine kontraindiziert sind. Dies sollte jedoch vor dem Hintergrund neuerer epidemiologischer Arbeiten gesehen werden, die darauf hindeuten, dass die Kreuzreaktivitätsrate mit Penicillin bei vielen Cephalosporinen der zweiten (oder späteren) Generation viel geringer ist und dass die untersuchten Studien kein signifikant erhöhtes Reaktivitätsrisiko gegenüber der ersten Generation aufweisen. Die British National Formulary warnte früher pauschal vor einer 10-prozentigen Kreuzreaktivität, schlägt aber seit der Ausgabe vom September 2008 vor, dass in Ermangelung geeigneter Alternativen orales Cefixim oder Cefuroxim und injizierbares Cefotaxim, Ceftazidim und Ceftriaxon mit Vorsicht verwendet werden können, während die Verwendung von Cefaclor, Cefadrocil, Cefalexin und Cefradin vermieden werden sollte. ⓘ
Insgesamt zeigt die Forschung, dass alle Betalaktame das Risiko sehr schwerer gefährlicher Reaktionen bei anfälligen Patienten in sich tragen. Lediglich die Häufigkeit dieser Reaktionen variiert je nach Struktur. Jüngste Arbeiten haben gezeigt, dass ein wesentliches Merkmal bei der Bestimmung der Häufigkeit immunologischer Reaktionen die Ähnlichkeit der Seitenketten ist (z. B. ähneln die Cephalosporine der ersten Generation den Penicillinen), und dies ist der Grund dafür, dass die β-Lactame mit einer unterschiedlichen Häufigkeit schwerer Reaktionen (z. B. Anaphylaxie) verbunden sind. ⓘ
Mehrere Cephalosporine werden mit Hypoprothrombinämie und einer Disulfiram-ähnlichen Reaktion mit Ethanol in Verbindung gebracht. Dazu gehören Latamoxef (Moxalactam), Cefmenoxim, Cefoperazon, Cefamandol, Cefmetazol und Cefotetan. Man nimmt an, dass dies auf die N-Methylthiotetrazol-Seitenkette dieser Cephalosporine zurückzuführen ist, die das Enzym Vitamin-K-Epoxid-Reduktase (was wahrscheinlich zu Hypothrombinämie führt) und Aldehyd-Dehydrogenase (was zu Alkoholunverträglichkeit führt) blockiert. Daher ist der Konsum von Alkohol nach oraler oder intravenöser Einnahme von Cephalosporin kontraindiziert und kann in schweren Fällen zum Tod führen. ⓘ
Mechanismus der Wirkung
Cephalosporine sind bakterizid und stören wie andere β-Laktam-Antibiotika die Synthese der Peptidoglykanschicht, die die bakterielle Zellwand bildet. Die Peptidoglykanschicht ist wichtig für die strukturelle Integrität der Zellwand. Der letzte Transpeptidierungsschritt in der Peptidoglycan-Synthese wird durch Penicillin-bindende Proteine (PBPs) erleichtert. PBPs binden an das D-Ala-D-Ala am Ende von Muropeptiden (Peptidoglykan-Vorstufen), um das Peptidoglykan zu vernetzen. Beta-Lactam-Antibiotika imitieren die D-Ala-D-Ala-Stelle und hemmen so irreversibel die PBP-Vernetzung von Peptidoglykan. ⓘ
Resistenz
Die Resistenz gegen Cephalosporin-Antibiotika kann entweder mit einer verminderten Affinität der vorhandenen PBP-Komponenten oder mit dem Erwerb einer zusätzlichen β-Lactam-unempfindlichen PBP einhergehen. Im Vergleich zu anderen β-Lactam-Antibiotika (z. B. Penicilline) sind sie weniger anfällig für β-Lactamasen. Derzeit sind einige Stämme von Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae und Escherichia coli resistent gegen Cephalosporine. Auch einige Stämme von Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens und Klebsiella pneumoniae haben in unterschiedlichem Maße eine Resistenz gegen Cephalosporine entwickelt. ⓘ
Einstufung
Der Cephalosporin-Kern kann modifiziert werden, um verschiedene Eigenschaften zu erhalten. Cephalosporine werden manchmal nach ihren antimikrobiellen Eigenschaften in "Generationen" eingeteilt. ⓘ
Die ersten Cephalosporine wurden als Cephalosporine der ersten Generation bezeichnet, während spätere Cephalosporine mit erweitertem Wirkungsspektrum als Cephalosporine der zweiten Generation eingestuft wurden. Jede neuere Generation verfügt über deutlich stärkere gramnegative antimikrobielle Eigenschaften als die vorangegangene Generation, in den meisten Fällen bei geringerer Aktivität gegenüber grampositiven Organismen. Die Cephalosporine der vierten Generation haben jedoch eine echte Breitspektrum-Aktivität. ⓘ
Die Einteilung der Cephalosporine in "Generationen" ist weit verbreitet, obwohl die genaue Kategorisierung oft ungenau ist. So ist beispielsweise die vierte Generation der Cephalosporine in Japan nicht als solche anerkannt. In Japan wird Cefaclor als Cephalosporin der ersten Generation eingestuft, während es in den Vereinigten Staaten zu den Cephalosporinen der zweiten Generation gehört; Cefbuperazon, Cefminox und Cefotetan werden als Cephalosporine der zweiten Generation eingestuft. ⓘ
Dritte Generation
Cefmetazol und Cefoxitin werden als Cepheme der dritten Generation eingestuft. Flomoxef und Latamoxef gehören zu einer neuen Klasse, die Oxacepheme genannt wird. ⓘ
Vierte Generation
Die Cephalosporine der vierten Generation galten im März 2007 als "eine Klasse hochwirksamer Antibiotika, die zu den letzten Verteidigungsmaßnahmen der Medizin gegen mehrere schwere Infektionen beim Menschen gehören", so die Washington Post. ⓘ
Weitere Generationen
Manche geben an, dass Cephalosporine in fünf oder sogar sechs Generationen unterteilt werden können, obwohl die Nützlichkeit dieses Ordnungssystems von begrenzter klinischer Relevanz ist. ⓘ
Namensgebung
Die meisten Cephalosporine der ersten Generation wurden in den englischsprachigen Ländern ursprünglich mit "ceph-" geschrieben. In den Vereinigten Staaten, Australien und Neuseeland ist dies nach wie vor die bevorzugte Schreibweise, während die europäischen Länder (einschließlich des Vereinigten Königreichs) die internationalen Freinamen übernommen haben, die immer mit "cef-" geschrieben werden. Neuere Cephalosporine der ersten Generation und alle Cephalosporine der späteren Generationen werden auch in den Vereinigten Staaten mit "cef-" geschrieben. ⓘ
Tätigkeit
Die Eselsbrücke "LAME" wird verwendet, um Organismen zu kennzeichnen, gegen die Cephalosporine nicht wirksam sind:
- Listeria
- Atypische Keime (einschließlich Mykoplasmen und Chlamydien)
- MRSA
- Enterokokken ⓘ
Die Cephalosporine der fünften Generation sind jedoch gegen MRSA wirksam. ⓘ
Übersichtstabelle
| Bezeichnung | Beschreibung ⓘ | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Allgemein | Alternativer Name oder Schreibweise | Marke | ||||
| (#) = Nicht-Cephalosporine ähnlich der Generation # | H, Human; V, Veterinär; W, zurückgezogen; P, Pseudomonas; MR, Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus; An, Anaerobier | |||||
| 1 | Cefalexin | Cephalexin | Keflex | HV | Gram-positiv: Aktivität gegen Penicillinase produzierende, Methicillin-empfindliche Staphylokokken und Streptokokken (obwohl sie nicht die Medikamente der Wahl für solche Infektionen sind). Keine Wirkung gegen methicillinresistente Staphylokokken oder Enterokokken.
Gramnegativ: Wirkt gegen Proteus mirabilis, einige Escherichia coli und Klebsiella pneumoniae ("PEcK"), aber nicht gegen Bacteroides fragilis, Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacter, indol-positiven Proteus oder Serratia. | |
| Cefadroxil | Cefadroxyl | Duricef | H | |||
| Cefazolin | Cephazolin | Ancef, Kefzol | H | |||
| Cefapirin | Cephapirin | Cefadryl | V | |||
| Cefacetril | Cephacetril | |||||
| Cefaloglycin | Cephaloglycin | |||||
| Cefalonium | Cephalonium | |||||
| Cefaloridin | Cephaloridin | |||||
| Cefalotin | Cephalothin | Keflin | ||||
| Cefatrizin | ||||||
| Cefazaflur | ||||||
| Cefazedon | ||||||
| Cefradin | Cephradin | Velosef | ||||
| Cefroxadin | ||||||
| Ceftezol | ||||||
| 2 | Cefuroxim | Altacef, Zefu, Zinnat, Zinacef, Ceftin, Biofuroksym, Xorimax | H | Gram-positiv: Weniger als die erste Generation.
Gram-negativ: Stärker als die erste Generation: HEN Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes und einige Neisseria + die oben beschriebenen PEcK. | ||
| Cefprozil | cefproxil | Cefzil | H | |||
| Cefaclor | Ceclor, Distaclor, Keflor, Raniclor | H | ||||
| Cefonicid | Monocid | |||||
| Cefuzonam | ||||||
| Cefamandol | W | |||||
| (2) | Cefoxitin | Mefoxin | H | An | Cephamycine, die manchmal mit den Cephalosporinen der zweiten Generation zusammengefasst werden | |
| Cefotetan | Cefotetan | H | An | |||
| Cefmetazol | Zefazone | An | ||||
| Cefminox | ||||||
| Cefbuperazon | ||||||
| Cefotiam | Pansporin | |||||
| Loracarbef | Lorabid | Das Carbacephem-Analogon von Cefaclor | ||||
| 3 | Cefdinir | Sefdin, Zinir, Omnicef, Kefnir | H | Gram-positiv: Einige Mitglieder dieser Gruppe (insbesondere diejenigen, die in einer oralen Formulierung erhältlich sind, und diejenigen mit antipseudomonischer Wirkung) haben eine verminderte Aktivität gegen grampositive Organismen.
Die Aktivität gegen Staphylokokken und Streptokokken ist bei den Verbindungen der dritten Generation geringer als bei den Verbindungen der ersten und zweiten Generation. Gramnegativ: Die Cephalosporine der dritten Generation haben ein breites Wirkungsspektrum und eine noch stärkere Wirkung gegen gramnegative Organismen. Sie können bei der Behandlung von Krankenhausinfektionen besonders nützlich sein, obwohl die zunehmende Verbreitung von Beta-Laktamasen mit erweitertem Spektrum den klinischen Nutzen dieser Antibiotikaklasse verringert. Sie sind auch in der Lage, in das zentrale Nervensystem einzudringen, was sie für die Behandlung von durch Pneumokokken, Meningokokken und H. influenzae verursachten Hirnhautentzündungen sowie von anfälligen E. coli, Klebsiella und penicillinresistenten N. gonorrhoeae geeignet macht. Seit August 2012 ist das Cephalosporin der dritten Generation, Ceftriaxon, die einzige empfohlene Behandlung für Gonorrhö in den Vereinigten Staaten (zusätzlich zu Azithromycin oder Doxycyclin bei gleichzeitiger Behandlung von Chlamydien). Cefixim wird aufgrund der nachweislich abnehmenden Anfälligkeit nicht mehr als Erstlinienbehandlung empfohlen. | ||
| Ceftriaxon | Rocephin | H | ||||
| Ceftazidim | Meezat, Fortum, Fortaz | H | P | |||
| Cefixim | Fixx, Zifi, Suprax | H | ||||
| Cefpodoxim | Vantin, PECEF, Simplicef | HV | ||||
| Ceftiofur | Naxcel, Excenel | HV | ||||
| Cefotaxim | Claforan | H | ||||
| Ceftizoxim | Cefizox | H | ||||
| Cefditoren | H | |||||
| Ceftibuten | Cedax | H | ||||
| Cefovecin | Convenia | V | ||||
| Cefdaloxim | ||||||
| Cefcapen | ||||||
| Cefetamet | ||||||
| Cefmenoxim | ||||||
| Cefodizim | ||||||
| Cefpimizol | ||||||
| Cefteram | ||||||
| Ceftiolen | ||||||
| Cefoperazon | Cefobid | W | P | |||
| (3) | Latamoxef | Moxalactam | W | Ein Oxacephem, das manchmal zu den Cephalosporinen der dritten Generation gezählt wird | ||
| 4 | Cefepim | Maxipim | H | P | Gram-positiv: Es handelt sich um Wirkstoffe mit erweitertem Wirkungsspektrum, die gegen grampositive Organismen ähnlich wirksam sind wie die Cephalosporine der ersten Generation.
Gramnegativ: Cephalosporine der vierten Generation sind Zwitterionen, die die äußere Membran von gramnegativen Bakterien durchdringen können. Sie weisen auch eine größere Resistenz gegen β-Laktamasen auf als die Cephalosporine der dritten Generation. Viele können die Blut-Hirn-Schranke überwinden und sind bei Meningitis wirksam. Sie werden auch gegen Pseudomonas aeruginosa eingesetzt. Cefiderocol wird nur von einer Quelle als Cephalosporin der vierten Generation bezeichnet (Stand: November 2019). | |
| Cefiderocol . | Fetroja . | H | ||||
| Cefquinom | V | |||||
| Cefclidin | ||||||
| Cefluprenam . | ||||||
| Cefoselis | ||||||
| Cefozopran | ||||||
| Cefpirom | Cefrom | |||||
| (4) | Flomoxef | Ein Oxacephem, das manchmal zu den Cephalosporinen der vierten Generation gezählt wird | ||||
| 5 | Ceftarolin | H | MR | Ceftobiprol wurde als Cephalosporin der "fünften Generation" bezeichnet, obwohl diese Terminologie nicht allgemein anerkannt ist. Ceftobiprol hat eine antipseudomonische Wirkung und scheint weniger anfällig für die Entwicklung einer Resistenz zu sein. Ceftarolin wurde ebenfalls als Cephalosporin der "fünften Generation" bezeichnet, hat jedoch nicht die gleiche Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa oder Vancomycin-resistente Enterokokken wie Ceftobiprol. Ceftolozan ist eine Option für die Behandlung von komplizierten intraabdominalen Infektionen und komplizierten Harnwegsinfektionen. Es wird mit dem β-Lactamase-Hemmer Tazobactam kombiniert, da multiresistente bakterielle Infektionen im Allgemeinen eine Resistenz gegen alle β-Lactam-Antibiotika aufweisen, wenn dieses Enzym nicht gehemmt wird. | ||
| Ceftolozan | Zerbaxa | H | ||||
| Ceftobiprol | MR | |||||
| ? | Cefaloram | Diese Cepheme sind so weit fortgeschritten, dass sie benannt werden können, aber sie sind keiner bestimmten Generation zugeordnet worden. Nitrocefin ist ein chromogenes Cephalosporin-Substrat und wird zum Nachweis von β-Lactamasen verwendet. | ||||
| Cefaparol | ||||||
| Cefcanel | ||||||
| Cefedrolor | ||||||
| Cefempidon | ||||||
| Cefetrizol | ||||||
| Cefivitril | ||||||
| Cefmatilen | ||||||
| Cefmepidium | ||||||
| Cefoxazol | ||||||
| Cefrotil | ||||||
| Cefsumid | ||||||
| Ceftioxid | ||||||
| Cefuracetime | ||||||
| Nitrocefin | ||||||
Geschichte
Cephalosporinverbindungen wurden erstmals 1948 von dem italienischen Wissenschaftler Giuseppe Brotzu aus Kulturen von Acremonium strictum aus einem Abwasserkanal in Sardinien isoliert. Er stellte fest, dass diese Kulturen Stoffe produzierten, die gegen Salmonella typhi, den Erreger von Typhus, der β-Lactamase hatte, wirksam waren. Guy Newton und Edward Abraham von der Sir William Dunn School of Pathology an der Universität Oxford isolierten das Cephalosporin C. Der Cephalosporin-Kern, 7-Aminocephalosporansäure (7-ACA), wurde vom Cephalosporin C abgeleitet und erwies sich als analog zum Penicillin-Kern 6-Aminopenicillansäure (6-APA), war aber für den klinischen Einsatz nicht stark genug. Die Modifizierung der 7-ACA-Seitenketten führte zur Entwicklung nützlicher antibiotischer Wirkstoffe, und der erste Wirkstoff, Cefalotin (Cephalothin), wurde 1964 von Eli Lilly and Company auf den Markt gebracht. ⓘ
Einteilung und Wirkspektrum
Es existiert keine international verbindliche Einteilung der Cephalosporine. Eine Einteilung kann entsprechend dem Wirkspektrum nach Generationen oder Gruppen erfolgen sowie nach der Art der Aufnahme (parenteral oder peroral). ⓘ
Alle derzeit auf dem Markt erhältlichen Cephalosporine sind nicht wirksam gegen Enterokokken, da diese eine Primärresistenz aufweisen (die sogenannte „Enterokokkenlücke“). ⓘ
Einteilung nach Gruppen
Parenterale und perorale Therapie
Cephalosporine können außerdem darin unterteilt werden, ob sie parenteral verabreicht werden oder zur peroralen Therapie geeignet sind. Zudem gibt es Cephalosporine, die lediglich für die Veterinärmedizin zugelassen sind (z. B. Cefalonium). ⓘ
Cephalosporine der 1. Gruppe (oder klassische Cephalosporine)
Diese Basiscephalosporine haben im Vergleich zu anderen die höchste Aktivität gegen Staphylokokken. Sie zeigen eine schwache Aktivität gegen gramnegative Bakterien und sind instabil gegenüber vielen β-Lactamasen von gramnegativen Bakterien. ⓘ
- Parenterale Therapie: Cefazolin, Cefacetril, Cefapirin, Ceftezol, Cefazaflur, Cefalotin, Cefaloridin
- Perorale Therapie: Cefadroxil, Cefalexin, Cefradin, Cefaloglycin (nicht mehr im Handel), Cefatrizin, Cefazedon, Cefroxadin
- Ausschließlich in der Veterinärmedizin: Cefalonium ⓘ
Cefazolin
Cefacetril
Cefapirin
Ceftezol
Cefazaflur
Cefalotin
Cefaloridin
Cefadroxil
Cefalexin
Cefradin
Cefaloglycin
Cefatrizin
Cefazedon
Cefroxadin
Cefalonium ⓘ
Cephalosporine der 2. Gruppe
Diese Übergangscephalosporine sind im Vergleich zur Gruppe 1 ausreichend, aber schwächer wirksam gegen grampositive Bakterien. Sie zeigen aber eine verbesserte Wirkung im gramnegativen Bereich. Sie sind stabil gegenüber Penicillinasen aus Staphylokokken und begrenzt stabil gegenüber β-Lactamasen gramnegativer Bakterien. ⓘ
- Parenterale Therapie: Cefuroxim-Natrium, Cefotiam (nicht mehr im Handel)
- Perorale Therapie: Cefuroxim (als Cefuroximaxetil), Cefaclor, Loracarbef (nicht mehr im Handel) ⓘ
Cefuroxim
Cefotiam
Cefaclor
Loracarbef ⓘ
Cephalosporine der 3. Gruppe
Diese Breitspektrumcephalosporine sind schwächer wirksam gegen Staphylokokken, aber deutlich besser wirksam gegen gramnegative Bakterien als die Gruppen 1 und 2. Sie sind stabil gegenüber zahlreichen β-Lactamasen gramnegativer Bakterien. ⓘ
- Parenterale Therapie: Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Ceftazidim kann auch inhalativ verwendet werden. Ceftazidim ist zudem das einzige Cephalosporin dieser Generation, welches auch gegen Pseudomonaden wirksam ist.
- Perorale Therapie: Cefixim, Cefpodoxim (als Cefpodoximproxetil), Ceftibuten
- Ausschließlich in der Veterinärmedizin: Cefovecin, Ceftiofur ⓘ
Cefotaxim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefixim
Cefpodoximproxetil
Ceftibuten
Cefovecin
Ceftiofur ⓘ
Cephalosporine der 4. Gruppe
Diese Cephalosporine werden auch als Breitspektrumcephalosporine bezeichnet. Ceftolozan zeigt eine hohe Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa und erfasst durch Kombination mit Tazobactam auch ESBL-bildende Erreger. ⓘ
- Parenterale Therapie: Cefepim, Ceftolozan (mit Tazobactam) ⓘ
Cefepim
Ceftolozan ⓘ
Cephalosporine der 5. Gruppe
Auch diese Cephalosporine werden als Breitspektrumcephalosporine bezeichnet. Ceftarolinfosamil ist nicht gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam. Beide zeigen eine Wirksamkeit gegen MRSA und andere grampositive sowie gramnegative Erreger. ⓘ
- Parenterale Therapie: Ceftobiprol, Ceftarolinfosamil ⓘ
Ceftobiprol
Ceftarolinfosamil ⓘ
Hemmkonzentration
Als minimale Hemmkonzentration (MHK) gegenüber Mikroorganismen wird die niedrigste Konzentration des Antibiotikums bezeichnet, bei der das Wachstum eines mikrobiellen Erregers über eine bestimmte Zeit gerade noch gehemmt ist. Bei der mikrobiologischen Überprüfung neuer β-Laktam-Antibiotika erfolgt üblicherweise eine MHK-Untersuchung mit einer großen Anzahl meist frisch isolierter Bakterien gegenüber der neuen Substanz im Vergleich zu älteren Substanzen. ⓘ
| Allgemeine Struktur | Name | S. aureus | E. coli |
|---|---|---|---|
|
Cefalotin | 0,2–0,4 | 6,2 |
| Cephaloridin | 0,02 | 3,2–6,4 | |
| Cefapirin | 0,1–0,4 | 12 | |
| Cefamandol | 0,2–0,8 | 0,4–0,8 | |
| Cefuroxim | 0,8 | 0,8–6,2 | |
| Cefotaxim | 3,2 | 0,04–0,10 | |
| Cefoperazon | 1,6 | 0,04–0,40 |